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一种PTP1B抑制剂及其合成方法和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231300.X, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅
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PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910231299.0, 申请日期: 2011-06-22, 公开日期: 2011-06-22
李敬; 郭书举; 韩丽君; 史大永; 袁毅
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PTP1B抑制剂及合成和在制备治疗2型糖尿病药物中应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010248815.3, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永; 郭书举; 范晓
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PTP1B抑制剂  其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份  六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(1)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(2)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?正丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(3)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(4)  3  4?二溴?5?[(2′?溴?6′?仲丁氧基甲基?3′  4′?二羟基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(5)  3  4  6?三溴?5?[(2′?溴?3′  4′?二羟基?6′?甲基?苯基)?甲基]?1  2?苯二酚(6)。英文名称分别为:3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(propoxymethyl)benzyl)benzene?1  2?diol(1)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(isopropoxymethyl)benzyl)benzene?1  2?diol(2)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?6?(butoxymethyl)?3  4?dihydroxybenzyl)benzene?1  2?diol(3)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?(isobutoxymethyl)benzyl)benzene?1  2?diol(4)  3  4?dibromo?5?(2?bromo?6?(sec?butoxymethyl)?3  4?dihydroxybenzyl)benzene?1  2?diol(5)  3  4  6?tribromo?5?(2?bromo?3  4?dihydroxy?6?methylbenzyl)benzene?1  2?diol(6)。FSA00000222325500011.tif  
一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147850.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 崔永超
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一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物  英文名称:(2′  化合物II:中文名称:双?(2  英文名称:bis?(2  化合物III:中文名称:双?(2  英文名称:Bis?(2  化合物IV:中文名称:双?(2  英文名称:bis?(2  化合物V:中文名称:(2′  英文名称:(2′  化合物VI:中文名称:3  英文名称:3  化合物VII:中文名称:3  英文名称:3  具有如下结构化合物  3′?dibromo?4′  3  3  3?二溴?4  3?dibromo?4  3  3  3′?二溴?4′  3′?dibromo?4′  4?二溴?5?(2′?溴?3′  4?dibromo?5?(2′?bromo?3′  4?二溴?5?(2′?溴?3′  4?dibromo?5?(2′?bromo?3′  以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份:化合物I:中文名称:(2′  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  6?三溴?4  6?tribromo?4  5?二羟基苯基)?甲烷  5?dihydroxy?phenyl)?methane  6?三溴?4  6?tribromo?4  5′?二羟基?苯基)?(2  5′?dihydroxy?phenyl)?(2  4′?二羟基?6′?乙氧甲基苄基)?苯?1  4′?dihydroxy?6′?ethoxymethyl?benzyl)?benzene?1  4′?二羟基?6′?甲氧甲基苄基)?苯?1  4′?dihydroxy?6′?methoxymethyl?benzyl)?benzene?1  3′?二溴?4′  3  5?二羟基?苯基)?甲酮  5?dihydroxy?phenyl)?methanone  5?二羟基?苯基)?甲烷  5?dihydroxy?phenyl)?methane  3  3  2?二醇  2?diol  2?二醇  2?diol。FSA00000065600900011.tif  5′?二羟基?苯基)?(2  6?tribromo?4  6?三溴?4  6?tribromo?4  3  5?dihydroxy?phenyl)?methanone  5?二羟基?苯基)?甲烷  5?dihydroxy?phenyl)?methane  6?三溴?4  5?二羟基?苯基)?甲酮  
PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010192750.5, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永; 郭书举; 范晓; 卢伟伸; 崔永超
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PTP1B抑制剂  英文名称分别为:(2′?bromo?6′?(dibromomethyl)?3′  其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份  4′?dimethoxyphenyl)?(2  六种化合物结构式如下:化学名称中文分别为:(2′?溴?6′?二溴甲基?3′  3?dibromo?4  4′?二甲氧基苯基)?(2  5?dimethoxyphenyl)?methanone(1)  3?二溴?4  3  5?二甲氧基苯基)?甲酮(1)  4?dibromo?5?[2′?bromo?3′  3  4′?dihydroxy?6′?(propoxymethyl)?benzyl]?benzene?1  4?二溴?5?[(2′?溴?3′  2?diol(2)  4′?二羟基?6′?正丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  3  2?苯二酚(2)  4?dibromo?5?[2′?bromo?3′  3  4′?dihydroxy?6′?(isopropoxymethyl)?benzyl]?benzene?1  4?二溴?5?[(2′?溴?3′  2?diol(3)  4′?二羟基?6′?异丙氧基甲基?苯基)?甲基]?1  3  2?苯二酚(3)  4?dibromo?5?[2′?bromo?6′?(butoxymethyl)?3′  3  4′?dihydroxy?benzyl]?benzene?1  4?二溴?5?[(2′?溴?6′?正丁氧基甲基?3′  2?diol(4)  4′?二羟基?苯基)?甲基]?1  3  2?苯二酚(4)  4?dibromo?5?[2′?bromo?3′  3  4′?dihydroxy?6′?(isobutoxymethyl)?benzyl]?benzene?1  4?二溴?5?[(2′?溴?3′  2?diol(5)  4′?二羟基?6′?异丁氧基甲基?苯基)?甲基]?1  2  2?苯二酚(5)  3?dibromo?1?[2′?bromo?6′?(2″?bromo?4″  2  5″?dimethoxybenzyl)?3′  3?二溴?1?(2′?溴?6′?(2″?溴?4″  4′?dimethoxybenzyl]?4  5″?二甲氧基苯甲基)?3′  5?dimethoxybenzene(6)。FSA00000130465500011.tif  4′?二甲氧基苯甲基)?4  5?二甲氧基苯(6)  
三种PTP1B抑制剂及其合成和应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147882.6, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永; 范晓; 崔永超; 郭书举; 卢伟伸
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三种PTP1B抑制剂  化学名称中文为:4  化合物7:其中苯环的3  1  化学名称中文为:3?溴?4  化合物8:苯环的3  1  化学名称中文为:3?溴?4  英文为:3?bromo?4  其特征在于:所述化合物分别为4  5?二?(2  2′  2  5?二?(2  2′  2  5?二?(2  5?bis(2  5?二?(2  3?二溴?4  3′  4′  3?二溴?4  3′  4′  3?二溴?4  3?dibromo?4  3?二溴?4  5?二甲氧基苯甲基)?1  2″  5′  5?二甲氧基苯甲基)?1  2″  5′  5?二羟基苯甲基)?1  5?dihydroxybenzyl)?1  5?二甲氧基苯甲基)?1  2?二甲氧基苯  3″位碳所连接的基团为溴原子  4″  2?二甲氧基苯  3″位碳所连接的基团为溴原子  4″  2?二苯酚  2?benzenediol。FSA00000065652700011.tif  2?二甲氧基苯  英文为:4  5″位碳与甲氧基相连  英文为:3?bromo?4  5″位碳与羟基相接  3?溴?4  5?bis(2  5?bis(2  5?二?(2  3?dibromo?4  3?dibromo?4  3?二溴?4  5?dimethoxybenzyl)?1  5?dimethoxybenzyl)?1  5?二甲氧基苯甲基)?1  2?dimethoxybenzene  2?dimethoxybenzene  2?二甲氧基苯  3?溴?4  5?二?(2  3?二溴?4  5?二羟基苯甲基)?1  2?二苯酚  其化学结构式如下:化合物6:其中苯环的2′  3′  2″  3″位碳所连接的基团为溴原子  1  2  4′  5′  4″  5″位碳与甲氧基相连  
一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN201010147871.8, 申请日期: 2011-04-20, 公开日期: 2011-04-20
史大永; 范晓; 卢伟伸; 郭书举; 李敬
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一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法  英文为:3?(2  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1~1.1∶1  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1.5∶1  (c)80%水合肼  (d)高锰酸钾与化合物3摩尔比为1∶1~2∶1  (e)溴素与化合物5摩尔比为1.5∶1~3.5∶1  (f)化合物4∶化合物6摩尔比为1∶1  (g)N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为2.1∶1~2.5∶1  (h)碳酸钠  (i)硼氢化钠与化合物9摩尔比为0.5∶1~2∶1  (j)三溴化硼与化合物10摩尔比为6∶1~8∶1  化合物的化学结构式如下:化学名称中文为:3?(2  3?Dibromo?4  甲醇  碳酸钾  碳酸钾  碳酸氢钠  氢氧化钠  三氟乙酸酐  催化剂  1  乙醇  二氯甲烷  3?二溴?4  5?dihydroxyphenyl)?4?bromo?5  冰水浴  N  二甘醇  60~80℃  冰水浴  85%磷酸  四氯化碳  4?二氧六环与水体积比为1∶1  室温  0℃~室温。FSA00000065604600011.tif  5?二羟基苯基)?4?溴?5  6?dihydroxy?1  N?二甲基甲酰胺  110~130℃  0℃~室温  回流  90~100℃  FSA00000065604600012.tif  6?二羟基?1  3?dihydroisobenzofuran  室温  3?二氢异苯并呋喃  
抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200910017839.5, 申请日期: 2011-03-23, 公开日期: 2011-03-23
史大永; 郭书举; 李敬
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一种抗2型糖尿病药物“海普诺”的化学全合成方法  (b)碘甲烷与化合物2摩尔比为1∶1~1∶1.5  (c)80%水合肼  (d)溴素与化合物3摩尔比为2∶1~3∶1  (e)硼氢化钠与化合物5摩尔比为1∶4~1∶3  (f)三氯化铝:化合物4:化合物6摩尔比为1∶1∶1  (g)N?溴代丁二酰亚胺与化合物7摩尔比为1.1∶1  (h)碳酸钾  (i)三溴化硼与化合物8摩尔比为6∶1~8∶1  (j)95%的乙醇  其特征在于:所述的化合物合成路线为:(a)溴素与化合物1摩尔比为1∶1  碳酸钾  氢氧化钾  乙酸  甲醇  二氯甲烷  催化剂  1  二氯甲烷  85%磷酸  甲醇  N  二甘醇  60~70℃  冰水浴  室温  四氯化碳  4?二氧六环与水体积比为1∶1  0℃  70~80℃。F2009100178395C0000011.tif  冰水浴  N?二甲基甲酰胺  110~120℃  光照  90~100℃  室温  
PTP1B抑制剂及合成和在制备2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810016803.0, 申请日期: 2009-12-09, 公开日期: 2009-12-09
史大永; 李敬; 韩丽君; 郭书举; 袁毅
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“海普诺”在制备治疗2型糖尿病药物中的应用 专利
专利类型: 发明, 专利号: CN200810015291.6, 申请日期: 2009-10-21, 公开日期: 2009-10-21
史大永; 韩丽君; 许 凤; 范 晓; 李敬; 郭书举
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