| 题名 | 天然产物Podophyllotoxin和Helioxanthin的全合成研究 |
| 作者 | JAMAL ALZOBAIR HAMMAD KOWAH |
| 答辩日期 | 2016 |
| 导师 | 张应鹏 |
| 关键词 | Podophyllotoxin Helioxanthin 钯-催化 Domino-Heck反应 |
| 学位名称 | 硕士 |
| 英文摘要 | 本论文基于合成Podophllytoxin和Helioxanthin,且通过分子间Pd-catalyzed DominoHeck反应的成功,从而确定Domino反应的步骤。第一章:近期有关Podophyllotoxin生物活性的研究进展。由于这一系列化合物具有显著的细胞毒性,药剂师们的关注点在于一般的木酚素尤其是Podophyllotoxin,它是由几种植物物种堆积在2,7’-环木脂素Podophyllotoxin上,一般被用作生产三个半合成抗癌药物的起始化合物。从而促使大量的科学家寻找替代Podophllytoxin的来源。Podophllytoxin的化学合成是可能的,但该化合物复杂的立体化学闭环成为其合成较大阻碍。合成法生产,产率决定着成本。最为理想的是获得一个对环境适应性强,成熟期短,容易培养,木酚素含量高的植物。生物技术方法,则是在宿主细胞上合成Lignin,从而解决宿主细胞的致病性。第二章:通过Pd-catalyzed Domino-Heck反应合成Podophyllotoxin近年来,Podophyllotoxin的合成采用了不同的方法,我们采用Pd基催化剂催化Domino-Heck反应。一锅多步流程在此领域得到越来越多的关注和快速增长。Pd催化Domino-Heck反应最好的方法尚未提出。根据由Tietze提出的已被广泛认可的真理(Domino反应是将多个反应条件相似的反应结合起来一次性完成,将上一个反应得到的新官能团用于下一个反应,或是将上一个反应生成的活性中间体在合适的条件下,直接进行下一步反应而跨越了取出中间产物这一环节。在一次反应中形成多个化学键,从而将简单的原料经过很短的步骤转化成为复杂的分子)。我们看到在过去几年里,Pd-catalyzed Domino-Heck反应已经有了惊人的发展,因为钯具有可与许多官能团兼容的优势;它构成了Domino反应的理想催化剂。Domino反应已经被证明是非常有用的。Domino-Heck反应一直是学术和工业界关注的焦点。第三章:由金属钯催化的Heck反应合成Helioxanthin在先前的研究中,我们已经发现了几个抗病毒活性可与母体化合物相媲美的的物质。我们的研究还集中在通过使用高活性催化剂来减少这些反应的成本,以及通过开发基于芳香族酸酐作为芳基化因子的无卤化物Heck反应来减少浪费。我们使用有机汞试剂作为烷基转移或芳基转移的出处从而使Pd催化不饱和分子的芳基化和烷基化。我们努力探索各种抗HBV药物,不断地探究Helioxanthin类物质相关资料。我们的策略是确定Helioxanthin类物质抗乙肝病毒的结构。此关键结构将与芳萘骨架结合以产生更有效的抗乙肝病毒的Helioxanthin衍生物.第四章:Podophyllotoxin和Helioxanthin合成的实验结果。论文实验部分我们在综合文献的基础上,经过实验摸索,以Podophyllotoxin和Helioxanthin的结构特点为依据,用一个简单的胡椒醛作为起始原料,对α,β不饱和羰基化合物具有选择性还原的锂铝氢还原反应为关键步骤,先后经过knocvenagel缩合,间氯过氧苯甲酸环氧化,碱性过氧化氢环氧化,DCC缩合酯化反应合成了Podophyllotoxin和Helioxanthin中间体。 |
| 语种 | 中文 |
| 页码 | 63 |
| URL标识 | 查看原文 |
| 内容类型 | 学位论文 |
| 源URL | [http://ir.lut.edu.cn/handle/2XXMBERH/91751]  |
| 专题 | 兰州理工大学 |
| 作者单位 | 兰州理工大学 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | JAMAL ALZOBAIR HAMMAD KOWAH. 天然产物Podophyllotoxin和Helioxanthin的全合成研究[D]. 2016. |
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