脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂Darapladib的药效学研究进展 | |
马全鑫1; 陈民利1; 王逸平2 | |
刊名 | 中国药学杂志 |
2015 | |
卷号 | 050期号:004页码:317 |
关键词 | 动脉粥样硬化 脂蛋白相关磷脂酶A2 Darapladib |
ISSN号 | 1001-2494 |
英文摘要 | 脂蛋白相关磷脂酶A2(lipoprotein-associated Phospholipase A2,Lp-PLA2)是磷脂水解酶超家族中的一员,能水解低密度脂蛋白中的氧化修饰磷脂,产生溶血卵磷脂和氧化性游离脂肪酸两种促炎介质。最近研究发现Lp-PLA2能够介导炎症反应以及促进动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的形成,现已成为一个新炎性反应标志物和心血管事件的独立风险预示因子。针对这一动脉粥样硬化过程中的关键酶设计的抑制剂很多。其中Darapladib是目前最接近上市的一种Lp-PLA2特异性抑制剂,目前其Ⅲ期临床试验已完成。Darapladib作为一种新兴的抗AS分子靶点药物,受到人们广泛的关注。已有多项研究表明它能降低Lp-PLA2的活性,减轻炎症反应,从而控制AS的发展与恶化。本文综述了Lp-PLA2及其抑制剂Darapladib在AS中的作用机制以及近年来Darapladib的药效学研究进展。 |
语种 | 英语 |
内容类型 | 期刊论文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/287001] |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
作者单位 | 1.浙江中医药大学 2.中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 马全鑫,陈民利,王逸平. 脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂Darapladib的药效学研究进展[J]. 中国药学杂志,2015,050(004):317. |
APA | 马全鑫,陈民利,&王逸平.(2015).脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂Darapladib的药效学研究进展.中国药学杂志,050(004),317. |
MLA | 马全鑫,et al."脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂Darapladib的药效学研究进展".中国药学杂志 050.004(2015):317. |
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