替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进

	替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进
	冉艳 1; 陈恬 1; 李建学 1; 鞠馥璟 1; 王乃星 1; 南发俊 2; 蒲通 1; 张仰明 2
刊名	化学研究与应用
	2020
卷号	32 期号:4 页码:677
关键词	tenofovir alafenamide routing improvement synthesis 替诺福韦艾拉酚胺工艺改进合成
ISSN号	1004-1656
英文摘要	本文以替诺福韦(PMPA)为原料,经氯化亚砜活化后与苯酚反应,得到单取代化合物替诺福韦单苯酚酯(GS-6948)。后者在甲苯中完成氯化及构型转化,后处理得到高纯度异构体酰氯的二氯甲烷浆液与L-丙氨酸异丙酯于二氯甲烷/水混合体系中完成酰胺化反应,得到目标化合物替诺福韦艾拉酚胺。与现有技术相比,优化后的制备工艺减少了物料、人工、能耗及设备损耗,缩短了生产周期,更适于替诺福韦艾拉酚胺的工业化生产。
语种	英语
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/280149]
专题	中国科学院上海药物研究所
作者单位	1.浙江车头制药有限公司 2.中国科学院上海药物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	冉艳,陈恬,李建学,等. 替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进[J]. 化学研究与应用,2020,32(4):677.
APA	冉艳.,陈恬.,李建学.,鞠馥璟.,王乃星.,...&张仰明.(2020).替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进.化学研究与应用,32(4),677.
MLA	冉艳,et al."替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进".化学研究与应用 32.4(2020):677.