基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成

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	基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成
	李丹; 尹建朋; 李静雅; 南发俊
刊名	有机化学
	2016-02-19
卷号	36 期号:06 页码:1359-1367
关键词	aphadilactone C DGAT1 选择性抑制剂 PF-04620110 AZD-7687
文献子类	Article
英文摘要	二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)作为甘油三酯合成的唯一限速酶,成为治疗肥胖以及其他代谢综合征的重要靶标.利用从具有DGAT1抑制活性的天然产物aphadilactone C分子中重要内酯环与进入临床研究的2-((1R,4R)-4-(4-(4-氨基-5-氧亚基-7,8-二氢嘧啶[5,4-f][1,4]氧氮杂-6(5H)-基)苯基)环己基)乙酸(PF-04620110),2-((1R,4R)-4-(4-(6-氨甲酰基-3,5-二甲基对二氮杂苯-2-基)苯基)环己基)乙酸(AZD-7687)分子中杂环单元的重新组合,设计合成了化合物5~8,以此来验证aphadilactone C中内酯环单元是否与已知DGAT1抑制剂中的环己基乙酸部分相等同.最终的活性测试结果显示,化合物5~8并不具有DGAT1的抑制作用.天然产物aphadilactone C的DGAT抑制机制值得深入研究.
资助项目	上海市重性精神病重点实验室开放课题[13DZ226050014K-10]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269511]
专题	国家新药筛选中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	李丹,尹建朋,李静雅,等. 基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成[J]. 有机化学,2016,36(06):1359-1367.
APA	李丹,尹建朋,李静雅,&南发俊.(2016).基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成.有机化学,36(06),1359-1367.
MLA	李丹,et al."基于天然产物Aphadilactone C结构关键片段的二酰基甘油酰基转移酶1抑制剂的设计与合成".有机化学 36.06(2016):1359-1367.