大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究

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	大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究
	曹贺; 杜娟; 孙伟新; 张继稳; 顾书华
刊名	中国药物化学杂志
	2011-06-20
卷号	21 期号:03 页码:189-194
关键词	大黄酸衍生物糖尿病肾病酰胺
文献子类	Article
英文摘要	目的设计合成活性优化的新大黄酸衍生物,并对其进行抗糖尿病肾病活性研究。方法以大黄酸为先导化合物合成了一系列大黄酸酰胺类衍生物;通过实时定量PCR实验对其进行糖尿病肾病体外筛选,并通过对糖尿病肾病模型大鼠进行药效学实验研究其降糖活性。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构经元素分析、质谱、核磁共振谱确证。化合物9对四型胶原(ColⅣ)和胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)的基因表达均有下调趋势;高剂量的化合物9能显著降低餐后血糖水平(P<0.001)。结论大黄酸酰胺类衍生物在治疗糖尿病领域值得进一步研究。
资助项目	“重大新药创制”科技重大专项[2009ZX09313-007] ; “重大新药创制”科技重大专项[2008ZX09401-004] ; 江苏省企业院士工作站资助项目[BM2009566]
语种	中文
内容类型	期刊论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269785]
专题	药物制剂研究中心
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药物制剂研究中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	曹贺,杜娟,孙伟新,等. 大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究[J]. 中国药物化学杂志,2011,21(03):189-194.
APA	曹贺,杜娟,孙伟新,张继稳,&顾书华.(2011).大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究.中国药物化学杂志,21(03),189-194.
MLA	曹贺,et al."大黄酸衍生物的制备及其抗糖尿病肾病活性研究".中国药物化学杂志 21.03(2011):189-194.