化学探针—化学生物学促进新药发现之桥

CORC > 上海药物研究所 > 中国科学院上海药物研究所 > 药理学第三研究室

	化学探针—化学生物学促进新药发现之桥
	杨财广
	2016-07-01
关键词	化学探针可药靶蛋白 RNA甲基化修饰靶标确证新药发现
页码	1
英文摘要	作为不同于遗传学技术(RNAi和CRISPR-Cas9等生物大分子工具)研究蛋白质功能的选择性小分子工具,化学探针(chemical probe)是药物发现化学生物学研究的关键技术(1)。高质量的化学探针可以:1)充当生物学研究的基础工具,加深理解靶标蛋白质的功能与机制;2)用于开展药物作用新靶标的发现与确证研究;3)充当药物化学合成优化的先导化学结构。然而,高质量化学探针的匮乏严重阻碍了蛋白质新靶标确证以及"原创性"新药发现研究的进程。创造高质量化学探针已经成为化学生物学基础研究中亟需解决的关键科学问题之一。报告人实验室针对蛋白质与生物大分子相互作用中重要的"可药靶"(undruggable,尚无药物可及)蛋白质,发展并正确使用化学探针,从分子、细胞、组织等多层面描述小分子调节这些蛋白质生物学功能的表型和作用机制,促进"非药靶"蛋白质的靶标成药性的发现与确证研究,推动肿瘤和抗菌感染等"分子靶向药物"发现新领域的形成(2-4)。这些研究显示未来趋势,从理解关键蛋白质的生物学功能方面来讲,以化学探针为主的化学调节与遗传学干预途径是平行的;与遗传学技术比较,化学调节的优势在于可以直接实现向创新药物基础研究的转化。
会议录	中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十八分会：化学生物学
文献子类	Article
语种	中文
内容类型	会议论文
源URL	[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267043]
专题	药理学第三研究室
作者单位	中国科学院上海药物研究所,药理学第三研究室,上海 201203, 中国.
推荐引用方式 GB/T 7714	杨财广. 化学探针—化学生物学促进新药发现之桥[C]. 见:.