| 针对磷脂氢谷胱甘肽过氧化物酶别构位点的激活剂设计 | |
| 李瑽 ; 解晓雯 ; 来鲁华 | |
| 2014 | |
| 关键词 | 磷脂过氧氢谷胱甘肽过氧化物酶(PHGPx) 别构位点 激活剂 |
| 英文摘要 | 磷脂过氧氢谷胱甘肽过氧化物酶(PHGPx)能还原氧化受损的细胞膜及细胞内的各种活性氧物种(ROS),在胚胎发育、抗氧化和精子生成中有不可替代的作用[1]。激活PHGPx的保护作用对治疗炎症、癌症等疾病可能有很好的效果。而通过别构调控,激活目的蛋白的功能是一种新兴的药物设计思路[2]。目前,还没有报道可以激活PHGPx活性的化合物。本文基于活性PHGPx晶体结构[3],预测了可能的别构调控位点,并进行了激活剂的虚拟筛选,通过体外测活实验挑选出7个表现出较明显的激活效果的小分子化合物。其中最强的激活剂的AC50为58±5μM,最大激活是原酶活性的约2倍,并在细胞实验中也表现出对PHGPx的激活。这...; 0 |
| 语种 | 中文 |
| 出处 | 知网 |
| 内容类型 | 其他 |
| 源URL | [http://hdl.handle.net/20.500.11897/79079]  |
| 专题 | 化学与分子工程学院 生命科学学院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李瑽,解晓雯,来鲁华. 针对磷脂氢谷胱甘肽过氧化物酶别构位点的激活剂设计. 2014-01-01. |
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